近年来，恶性肿瘤发病率呈现高发和年轻化趋势。经常在新闻里发现三十多岁的人得了癌症，这对于年轻人来说是一种极大的恐慌。

也正因为如此，越来越多的人投保，希望真的遇到这种病的时候，不会因为没钱而错过治疗的机会。今天就来说说西妥昔单抗的介绍。

近年来，恶性肿瘤治疗的最大进展是靶向新药的开发和使用。表皮生长因子受体EGFR是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜受体，受表皮生长因子EGF和转化生长因子-(TGF-)刺激。

许多肿瘤细胞系过度表达EGFR，包括25% ~ 80%的结直肠癌细胞。西妥昔单抗(又名IMC-C225，Erbitux)是目前最先进的抗EGFR的人鼠嵌合单克隆抗体。

它选择性地与表皮生长因子受体(EGFR)结合，并在临床前实验中显示出对多种肿瘤细胞系具有抗肿瘤活性。已证明对头颈癌、非小细胞肺癌、结肠癌有效。

西妥昔单抗在瑞士首次被批准用于对伊立替康标准治疗不再有反应的结肠癌患者。它于2004年2月初被FDA批准上市。

它与伊立替康联合用于治疗EGFR阳性转移性结直肠癌和失败的含伊立替康方案，并作为单一药物用于不能耐受伊立替康的EGFR阳性晚期结直肠癌。西妥昔单抗作为靶向基因治疗药物，在EGFR阳性MCRC患者的治疗中取得了相当的临床疗效，其疗效超过了传统的细胞毒化疗药物。

除了良好的耐受性，西妥昔单抗联合化疗为MCRC患者提供了一种新的治疗选择。简而言之，西妥昔单抗单一疗法、联合化疗或联合放疗在治疗表达EGFR的MCRC患者中显示出良好的临床疗效。

适应症：本品单独使用或与伊立替康联合使用，用于治疗表皮生长因子EGF受体过度表达且对伊立替康化疗耐药的转移性直肠癌。【规格】每50毫升含本品100毫克。

【用法用量】建议在有经验的实验室按照验证过的方法检测EGFR。西妥昔单抗必须在有抗癌药物使用经验的医生指导下使用。

在用药期间和用药后一小时内，必须密切监测患者的情况，必须配备复苏设备。在首次输注本产品之前，患者必须接受抗组胺治疗，并且建议在每次后续使用本产品之前对患者进行该治疗。

这种产品每周服用一次。最初的测量是400mg/m2表面积，然后每周250mg/m2体表面积。

第一次建议滴注时间为120分钟，以后每周给药的滴注时间为60分钟，最大滴速不超过5ml/min。【药理作用及作用机制】EGFR是细胞表面erbB受体家族的成员，可导致酪氨酸激酶的激活，主要参与细胞的增殖、生长、迁移、浸润和存活。

当EGFR与配体转化生长因子(TGF-)、表皮生长因子EGF等生长因子结合时，受体的磷酸化使细胞内的一些衔接分子与其结合，或与其他受体分子形成各种同源或异源二聚体，从而导致一系列下游信号通路的激活，如PI3K/Akt、Ras/Raf/MAP激酶(丝裂原活化蛋白激酶)，最终导致细胞增殖。在多种人类上皮细胞源性肿瘤中，EGFR被异常激活，使其正常功能失控，从而引起细胞异常增殖和转移。

已知许多实体肿瘤，如非小细胞肺癌、头颈癌、结肠癌、胃癌、膀胱癌和乳腺癌，都与肿瘤组织中EGFR的异常激活有关。此外，EGFR的过度激活也与疾病进程和患者预后不良有关。

因此，人们有针对性地设计新的抗癌药物来阻断EGFR信号的传递过程。第一个成功制备的抗EGFR单克隆抗体是鼠源性单克隆抗体mAb225，它与EGFR的亲和力比EGF和TGF-更强，从而阻断了它们的作用西妥昔单抗是一种新的人/鼠嵌合单克隆抗体。

mAb225能特异性结合EGFR，但其免疫原性远小于mAb225。西妥昔单抗主要通过抑制细胞增殖、促进细胞凋亡、抑制血管生成和转移发挥作用。

通过增加细胞周期抑制因子p27kip的表达，诱导细胞停留在G1期，S期细胞减少，从而抑制细胞增殖。通过增加Bax的表达和减少bcl-2的表达诱导肿瘤细胞凋亡，其中bcl-2为凋亡抑制基因，Bax为凋亡促进基因。

减少肿瘤细胞自分泌生长因子如TGF-、双向调节因子、cripto、血管内皮生长因子VEGF、碱性成纤维细胞生长因子bFGF、白细胞介素-8(IL-8)，抑制肿瘤血管生成，减少微血管数量。西妥昔单抗还能抑制肿瘤细胞的侵袭和转移，这可能与抑制肿瘤细胞粘附中起关键作用的分子(如基质金属蛋白酶-9)的表达和活性有关。