阿奇霉素片怎么使用(嘌呤霉素说明书)

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一、阿奇霉素片怎么使用

一、阿奇霉素片怎么使用

【药品名称】通用名:阿奇霉素片英文名称:阿奇霉素片中文拼音:阿齐美素片【成分】本品主要成分为阿奇霉素,化学名称为:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-双脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基--L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基【适应症】(1)化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。(2)敏感菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作。(3)肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体引起的肺炎。(4)沙眼衣原体和非多重耐药淋球菌引起的尿道炎和宫颈炎。(5)敏感细菌引起的皮肤和软组织感染。【规格】0.25g (25万单位)【用法用量】口服,饭前1小时或饭后2小时。成人剂量:。沙眼衣原体或淋球菌引起的性传播疾病,一次口服本品仅1.0g。其他感染的治疗:第一天每日服用0.5g,第二至第五天每日服用0.25g或者每天服用0.5g,连续服用3天。儿童剂量:。对于中耳炎和肺炎,第一天应服用10mg/kg体重(每日最大剂量不得超过0.5g),第二至第五天, 每日口服剂量5mg/kg(每日最大剂量不得超过0.25g)或按以下方法口服:体重/kg第一天口服剂量0.1g剂量26 ~ 350.3 g剂量0.15g剂量36 ~ 450.4 g剂量0.2g剂量15 ~ 250.2 g剂量12 mg剂量1天。 还是遵医嘱。【不良反应】本品一般耐受性好,不良反应发生率低,多为轻中度可逆反应。1、常见的不良反应有:胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、便溏、呕吐等。皮肤反应:皮疹、瘙痒等。其他反应:如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难;2、观察到以下<1%的不良反应:消化系统:消化不良、胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等。神经系统:头痛、嗜睡等。过敏反应:支气管痉挛等。其他反应:味觉异常等。上市后口服制剂还观察到以下不良反应,尚不清楚:(1)过敏反应:关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光敏性:(2)心血管系统:心律失常和室性心动过速;胃肠道:罕见伪膜性肠炎,舌苔染色;泌尿生殖系统:间质性肾炎和急性肾衰竭;(5)造血系统:血小板减少;[6]肝胆系统:阿奇霉素有引起肝炎和胆汁淤积性黄疸的报道,偶有引起肝坏死和肝衰竭,但极少引起死亡,因果关系尚未确定;(7)精神神经系统:攻击性反应、紧张、焦虑、不安、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动;(8)皮肤/附属组织:罕见的严重皮肤反应,如多形红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮溶解和坏死已有报道;感觉器官:据报道,大环内酯类抗生素会损害患者的听力。一些患者在服用阿奇霉素后出现听力损伤,包括听力损失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究,这种现象与患者持续大剂量使用本品有关。通过对这些患者的随访,发现大部分患者的听力是可以恢复的。阿奇霉素引起味觉改变的报道很少。4、实验室检查异常:血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素、碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞、血小板计数下降。【禁忌症】对阿奇霉素、红霉素或任何其他大环内酯类药物过敏者禁用。【注意事项】1。进食会影响阿奇霉素的吸收,因此应在饭前1小时或饭后2小时口服。

2.轻度肾功能不全(肌酐清除率40ml/min)的患者不需要调整剂量,但没有阿奇霉素在重度肾功能不全患者中使用的数据,因此对这些患者使用阿奇霉素时要慎重。3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全患者慎用,严重肝病患者不宜使用。用药期间定期随访肝功能。4.如过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死等。)在用药期间发生,立即停药并采取适当措施。5.在治疗过程中,如果患者出现腹泻症状,应考虑伪膜性肠炎。如果确诊,就要采取相应的治疗措施,包括维持水电解质平衡,补充蛋白质等。6.在使用本产品期间,如果有任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。7.如果您同时使用其他药物,请告知您的医生。8.请放在儿童接触不到的地方。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验表明本品对胎儿无影响,但对人类孕妇应用尚缺乏经验,故孕妇应用本品时必须充分权衡利弊。没有数据显示本品是否能分泌到母乳中,因此哺乳期妇女应用本品时应慎重考虑。[儿童用药]治疗6个月以下儿童中耳炎、社区获得性肺炎和咽炎或扁桃体炎的疗效和安全性尚未确定。【老人用药】老人用药没有经验。【药物相互作用】根据国外药物相互作用研究资料,得到以下关于本品的信息:抗酸剂:抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药代动力学研究中,阿奇霉素的峰浓度下降约25%,对总生物利用度无影响。服用阿奇霉素并需要服用抗酸剂的患者不应同时服用这些药物。西替利嗪:健康志愿者口服阿奇霉素和西替利嗪(20mg)5天,在稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用,QT间期无明显变化。脱氧肌苷(双脱氧肌苷):与安慰剂相比,6名HIV阳性患者每日服用1200mg阿奇霉素和400mg脱氧肌苷不影响脱氧肌苷的稳态药代动力学。地高辛:据报道,一些大环内酯类抗生素会影响某些患者的地高辛肠道代谢。因此,同时服用阿奇霉素和地高辛的患者应注意地高辛血药浓度升高的可能性。齐多夫定:单剂量1000mg和多剂量1200mg或600mg阿奇霉素对齐多夫定或其葡萄糖醛酸代谢物的血浆药动学或尿排泄影响不大。但口服阿奇霉素可增加外周血单核细胞中磷酸化齐多夫定的浓度,这是一种临床上有活性的代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚,但可能对患者有益。阿奇霉素对肝脏细胞色素P450系统无明显影响。阿奇霉素不同于红霉素等其他大环内酯类抗生素,不影响其他药物的药代动力学,不会通过在肝脏中诱导细胞色素P450或形成细胞色素代谢复合物而失去活性。麦角:由于理论上存在麦角中毒的可能性,不建议阿奇霉素与麦角衍生物同时使用。阿奇霉素与下列主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢的药物之间的药代动力学研究已经完成。阿托伐他汀:每天同时服用阿托伐他汀10mg和阿奇霉素500mg对阿托伐他汀的血浆浓度无影响(HMG CoA-reduce抑制试验)。卡马西平:健康志愿者的药代动力学研究表明,同时应用卡马西平和阿奇霉素对卡马西平及其活性代谢物的血药浓度无明显影响。西咪替丁:在单剂量西咪替丁的药代动力学研究中,阿奇霉素的药代动力学在服用阿奇霉素前2小时没有变化。香豆素口服抗凝剂:在健康志愿者的药代动力学研究中,阿奇霉素不影响w的抗凝作用

阿奇霉素上市后,有报道阿奇霉素与香豆素类口服抗凝剂同时应用可增强抗凝效果。虽然因果关系尚未确定,但同时服用香豆素类口服抗凝药的患者应注意经常监测凝血酶原时间。环孢素:在健康志愿者中进行药代动力学研究。阿奇霉素每日口服500毫克,随后环孢素单剂量10毫克/公斤,连续3天。环孢素的峰浓度和5小时药物-时间曲线下面积显著增加。所以两者同时使用时一定要慎重。如果必须同时使用,应监测环孢素的血药浓度,以便相应调整剂量。Ifeveren:阿奇霉素(单剂量600mg)和Ifeveren(每日400mg,连续7天)同时使用,未发现有临床意义的药代动力学变化。氟康唑:同时单用氟康唑800mg和单用阿奇霉素1200mg,但氟康唑的药代动力学无明显变化,阿奇霉素的总暴露量和半衰期无变化,血药浓度峰值降低18%,但无明显临床意义。茚地那韦:单剂量阿奇霉素1200mg同时服用对茚地那韦的药代动力学无明显影响(800mg一日三次,共5天)。甲泼尼龙:在健康志愿者的药物相互作用研究中,阿奇霉素对甲泼尼龙的药代动力学参数没有显著影响。咪达唑仑:健康志愿者同时使用阿奇霉素(500mg/天,连续3天)和咪达唑仑(15mg单剂量),后者的药代动力学和药效学无明显变化。奈非那韦:阿奇霉素1200mg与奈非那韦(750mg,每日3次给药)同时使用,无明显临床药物相互作用,无需调整剂量。日服布丁:本品与日服布丁合用对两者血清浓度无影响。阿奇霉素与利福布丁合用时,会出现中性粒细胞减少。虽然中性粒细胞减少症与利福布丁的使用有关,但是否与阿奇霉素有关尚无定论。西地那非:在对健康男性志愿者的研究中,没有证据表明阿奇霉素(每天500mg,连续3天)对西地那非或主要循环代谢物的血浆峰浓度和药物-时间曲线下面积有影响。特非那定:药代动力学研究显示阿奇霉素和特非那定之间没有药物相互作用。虽然两者相互作用的案例很少报道,也不能完全排除这种相互作用的可能性,但是仍然没有具体的证据证明这种相互作用已经发生。茶碱:阿奇霉素在健康志愿者中与茶碱无相互作用。三唑仑:与安慰剂相比,14名健康志愿者同时服用阿奇霉素(第一天500mg,第二天250mg)和三唑仑(第二天0.125mg),对三唑仑的药代动力学无明显影响。TMP/SMZ:每日服用TMP/SMZ160mg/800mg,共7天,第7天同时服用阿奇霉素1200mg。TMP/SMZ的血药浓度、总暴露量和尿清除率无明显变化。阿奇霉素的血浆浓度与其他研究相似。【药物过量】药物过量的不良反应与推荐剂量相同。一旦发现过量使用,可根据病情给予对症支持治疗。【药理毒理】药理阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机制是通过与敏感微生物的50s核糖体亚单位结合,干扰蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。体外实验和临床研究表明,阿奇霉素对以下病原体有效:革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌和溶血性链球菌。阿奇霉素对耐红霉素的革兰氏阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)和耐甲氧西林葡萄球菌对阿奇霉素耐药。革兰氏阴性需氧微生物:流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌。其他微生物:沙眼衣原体。体外实验和临床研究证实,阿奇霉素可预防和治疗由鸟分枝杆菌复合体(由鸟分枝杆菌和鸟分枝杆菌组成)引起的疾病。细菌产生的-内酰胺酶不影响

以下微生物已有体外研究,但其临床意义尚不明确,包括链球菌(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺军团菌、双歧普雷沃菌、产气荚膜梭菌、消化链球菌、疏螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。遗传毒性毒理学研究:体外人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠淋巴瘤细胞试验结果表明,阿奇霉素无致突变作用。生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验表明,当阿奇霉素的剂量(口服)达到中度母体毒性水平(即200mg/kg/天,约为人体剂量500mg/kg/天的2-4倍)时,未发现致畸作用。未发现对生育能力和胎儿的损害。目前还没有足够的严格对照的孕妇临床试验。因为动物繁殖研究的结果并不能总是预测人类的状况,所以孕妇只能在真正必要的时候使用这种产品。尚不清楚该产品是否分泌到母乳中。因为很多药物都是分泌在人乳中的,所以哺乳期的女性在使用的时候要注意。致癌性:没有关于动物长期使用本品致癌性的研究数据。【药代动力学】口服后吸收迅速,生物利用度为37%。单剂量口服0.5g后,达峰时间为2.5 ~ 2.6h,血药浓度峰值(Cmax)为0.4 ~ 0.45mg/L.本品在体内分布广泛,在各组织中的浓度可达同期血药浓度的10 ~ 100倍,在巨噬细胞和成纤维细胞中含量较高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂量后的血液消除半衰期(t1/2)为35 ~ 48小时,50%以上的剂量以原形经胆道排出,约4.5%在给药后72小时内以原形经尿液排出。本品血清蛋白结合率随血药浓度的增加而降低。当血药浓度为0.02g/ml时,血清蛋白结合率为15%。当血药浓度为2g/ml时,血清蛋白结合率为7%。国外资料显示,轻中度肾功能不全(肾小球滤过率为10 ~ 80 ml/min)患者的药代动力学参数无明显变化,而重度肾功能不全(肾小球滤过率小于10ml/min)患者与正常人有显著差异,全身暴露量增加了33%。

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