
网上有很多关于注射用环磷酰胺的不良反应的知识,也有很多人为大家解答关于环磷酰胺注射液说明书的问题,今天小编为大家整理了关于这方面的知识,让我们一起来看下吧!
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一、注射用环磷酰胺的不良反应
骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少多见,最低值在用药后1 ~ 2周,一般2 ~ 3周后恢复。对肝功能有影响。胃肠道反应:包括食欲不振、恶心呕吐,一般停药1 ~ 3天后消失。尿路反应:在无有效预防措施的情况下静脉注射大剂量环磷酰胺时,可引起出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿和蛋白尿,是其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但常规剂量使用时环磷酰胺发生率较低。其他反应包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经失调、无精子症或少精子症以及肺纤维化。
二、注射用瑞替普酶的药代动力学
【药代动力学】环磷酰胺口服易吸收,迅速分布于全身。约1小时后,它达到血浆浓度峰值,并在肝脏中转化释放磷酰胺氮芥。大约50%的代谢产物与蛋白质结合。静脉注射后,血浆半衰期为4 ~ 6小时,48小时内50% ~ 70%由肾脏排出,其中68%为代谢产物,32%为原型。
以下是对环磷酰胺的描述。
注射用环磷酰胺
拼音名称:朱社勇焕林先安
英文名称:注射用环磷酰胺
本品的主要成分及其化学名称为:对-[双-(-氯乙基)氨基]--苯丙氨酸。
分子式:c13h18cl2n2o2
分子量:305.20
【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末。
【药理毒理】本品在体外无活性,但在体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,成为活性亚磷酰胺氮芥。其作用机制类似于氮芥,与dna交联,抑制dna合成,干扰rna功能,属于细胞周期非特异性药物。本品抗肿瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。
【药代动力学】环磷酰胺口服易吸收,迅速分布于全身。约1小时后,它达到血浆浓度峰值,并在肝脏中转化释放磷酰胺氮芥。大约50%的代谢产物与蛋白质结合。静脉注射后,血浆半衰期为4 ~ 6小时,48小时内50% ~ 70%由肾脏排出,其中68%为代谢产物,32%为原型。
【适应症】本品为目前广泛使用的抗癌药,对恶性淋巴瘤、急慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好疗效,对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞状细胞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、骨肉瘤有一定疗效。
【用法用量】成人常用剂量:按体表面积静脉注射单药500 ~ 1000 mg/m2,加生理盐水20 ~ 30 ml,每周1次,连续2次,休息1 ~ 2周后重复。组合剂量为500 ~ 600 mg/m2。儿童常用剂量:每次静脉注射10 ~ 15mg/kg,用20ml生理盐水稀释,每周缓慢注射1次,连续2次,休息1 ~ 2周后重复。也可以肌肉注射。
【不良反应】骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少多见,最低值在用药后1-2周,多数在2-3周后恢复。对肝功能有影响。胃肠道反应:包括食欲不振、恶心呕吐,一般停药1 ~ 3天后消失。尿路反应:在无有效预防措施的情况下静脉注射大剂量环磷酰胺时,可引起出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿和蛋白尿,是其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但常规剂量使用时环磷酰胺发生率较低。其他反应包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经失调、无精子症或少精子症以及肺纤维化。
【禁忌症】抗癌药必须在有经验的专家指导下使用。骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。孕妇和哺乳期妇女禁用
【注意事项】本品代谢产物对尿路有刺激性,使用时应鼓励患者多饮水,大剂量使用时应补水利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。最近的研究表明,增加药物的剂量强度可以明显增加疗效。使用大剂量药物时,除密切观察骨髓功能外,还要特别注意心肌炎、中毒性肝炎、肺纤维化等非血液学毒性。以往接受肝肾功能损害、骨髓转移或多程放疗时,环磷酰胺剂量应减至治疗剂量的1/2 ~ 1/3。因为该产品需要在肝脏中激活,所以腔内给药没有直接作用。环磷酰胺水溶液只能稳定2 ~ 3小时,最好现在就用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有致突变、致畸作用,可引起胎儿死亡或先天畸形,孕妇禁用。本品可随乳汁排出,开始用药时必须停止哺乳。
【药物相互作用】环磷酰胺可降低血清假胆碱酯酶,升高血清尿酸水平。因此,与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒等抗痛风药物合用时,应调整抗痛风药物的剂量。此外,它还加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻断作用,可延长呼吸暂停。环磷酰胺能抑制胆碱酯酶活性,从而延长可卡因的作用,增加其毒性。大剂量的巴比妥类和皮质类固醇可影响环磷酰胺的代谢,应用可增加环磷酰胺的急性毒性。
【贮藏】避光,密封,30以下贮藏。
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